基于疏水標(biāo)簽的Bcl-2/Mcl-1蛋白泛素化降解劑
摘要: Bcl-2家族中的抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1是重要的抗腫瘤靶標(biāo)。本研究以一個(gè)非選擇性的Bcl-2家族蛋白抑制劑為基礎(chǔ),設(shè)計(jì)合了4種不同結(jié)構(gòu)的基于疏水標(biāo)簽的Bcl-2/Mcl-1蛋白泛素化降解劑S1-D1~S1-D4,在乳腺癌細(xì)胞模型MCF-7上考察了其誘導(dǎo)Bcl-2和Mcl-1蛋白泛素化降解和腫瘤細(xì)胞凋亡的能力。結(jié)果顯示,盡管S1-D1~S1-D4均保持了對(duì)Bcl-2家族... ...
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