基于GSTs抑制劑的新型四價鉑配合物逆轉肺癌耐藥作用及機制研究

摘要： 基于八面體的可修飾結構和動力學惰性, Pt(IV)配合物成為逆轉Pt(II)類藥物耐藥性和毒性的抗癌前藥候選藥物。硝基苯并惡二唑衍生物(NBDHEX)能夠抑制谷胱甘肽S轉移酶(GSTs)活性,將NBDHEX與Pt(II)配合物DN603、DN604接合獲得兩個Pt(IV)配合物DN603-NBD和DN604-NBD。體外實驗表明, DN603/DN604-NBD能夠有效抑制順鉑... ... （共12頁）